Проверьте зрение за 5 минут, не отходя от компьютера →
Поделиться  →

АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

К адренонегативным средствам относят адреноблокаторы и симпатолитики.

В зависимости от избирательности действия на рецепторы адреноблокаторы подразделяют на α- и β-адреноблокаторы (табл. 5).

Табл. 5. Избирательность действия лекарственных препаратов, блокирующих адренорецепторы

Препарат Адренорецепторы
α1 α2 β1 β2
Празозин +
Фентоламин + +
Дигидроэрготоксин + +
Пирроксин + +
Анаприлин + +
Окспренолол (тразикор) + +
Пиндолол (вискен) + +
Алпренолол + ±
Талинолол (корданум) +

Примечание. Знак «+» означает наличие эффекта.

К α-адреноблокаторам относят фентоламин, пирроксан, тропофен, дигидроэрготамин, празозин. Они оказывают прямое угнетающее действие на постсинаптические α-адренорецепторы и уменьшают (нивелируют) эффекты α-адреномиметиков. Блокада α-адренорецепторов приводит к расширению кровеносных сосудов, особенно артериол и прекапилляров, участвующих в кровоснабжении кожи и слизистых оболочек кишечника, брыжейки, и снижению АД. Применяют их для лечения расстройств периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз), купирования гипертонических кризов и для диффс ренциальной диагностики катехоламинопродуцирующих опухо лей надпочечников.

К β-адреноблокаторам относят вещества, которые угнетают β-адренорецепторы. В медицинской практике широко применяют ся пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум). Они снижают сократительную способность миокарда, замедляют ритм сердечных сокращений, снижают ударный объем, повышают рефрактерный период атриовентрикулярного узла, понижают потребность миокарда в кислороде и кровяное давление Снижение АД связано с уменьшением сердечного выброса угнетением ренин-ангиотензиновой системы, снижением чувствительности барорецепторов и блокадой β-адренорецепторов тех образований ЦНС, которые ответственны за поддержание кровя ного давления. Следует указать, что не все названные выше лекарственные средства в одинаковой мере влияют на β-адрено рецепторы. Так, пропранолол и тимолол вызывают только блокирующий (антагонистический) эффект и существенно замедляют ритм сердечных сокращений, а окспренолол и талинолол наряду с блокирующим оказывают некоторое стимулирующее (агонистическое) действие на β-адренорецепторы (т. е. обладают «внутренней» симпатомиметической активностью) и мало влияют на частоту сердцебиений, β-адреноблокаторы, за исключением талинолола, повышают тонус бронхиальной мускулатуры и поэтому противопоказаны при бронхиальной астме, астматических бронхитах.

Применяют β-адреноблокаторы для лечения нарушений сердечного ритма и некоторых форм гипертонической болезни.

К симпатолитикам относят такие лекарственные препараты, основное действие которых состоит в нарушении образования, накопления и освобождения медиатора в окончаниях постганглионаров симпатических нервов. Они устраняют стимулирующее действие симпатической иннервации на сердце и сосуды, но не влияют на адренорецепторы и не уменьшают эффектов адреномиметиков.

К симпатолитикам относят резерпин, октадин (гуанетидин, изобарин), орнид (бретилий) и а-метилдофу (альдомет, допегит). Механизм действия этих препаратов различен. Так, резерпин истощает стабильные, а октадин — лабильные депо медиатора, орнид препятствует выходу норадреналина в синаптическую щель, а а-метилдофа нарушает синтез медиатора (преимущественно в синапсах ЦНС). Несмотря на некоторые различия в начальных этапах действия симпатолитиков, их конечный результат сводится к уменьшению количества медиатора, воздействующего на постсинаптические рецепторы.

Эти препараты снижают АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления и используются главным образом для лечения гипертонической болезни, а некоторые из них (орнид) как противоаритмические средства. При применении симпатолитиков у больных часто наблюдается повышение тонуса гладких мышц (бронхов, кишечника), усиление секреции желез, урежение сердечных сокращений, что объясняется преобладанием тонуса парасимпатической иннервации.


Ссылка на данную страницу для форума:
Ссылка на данную страницу для блога:

Посвящается моему деду, доктору Фролову В.М. (1939-2014) Не пользуйтесь материалами сайта без консультации специалиста!