Проверьте зрение за 5 минут, не отходя от компьютера →
Поделиться  →

Цефалоспорины

Цефалоспорины — антибиотики широкого спектра действия, обладающие бактерицидным эффектом, который обусловлен угнетающим влиянием их на синтез клеточной стенки возбудителя. По антимикробной активности цефалоспорины напоминают полусинтетические пенициллины того же спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных Микроорганизмов: стрептококков, пневмококков, стафилококков (в том числе и пенициллиназообразующих), менингококков, гонококков, дифтерийной и сибиреязвенной палочек, возбудителей газовой гангрены, столбняка, трепонем, боррелий, ряда штаммов кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, отдельных видов протея. Некоторые новые цефалоспорины эффективны в отношении микоплазм и синегнойной палочки. Они не действуют на грибы, риккетсии, туберкулезные палочки, простейших.

Цефалоспорины устойчивы к пенициллиназе, хотя многие из них разрушаются цефалоспориназой (тоже β-лактамазой, но продуцируемой в отличие от пенициллиназы не грамположительными, а отдельными грамотрицательными возбудителями) .

Цефалоспорины классифицируют в зависимости от пути введения, спектра антимикробного действия, продолжительности действия и др. Однако наиболее известна классификация по поколениям — I, II, III.

К цефалоспоринам I поколения (т. е. первым препаратам, получившим применение в клинической практике) относят цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефазолин (кефзол, цефамезин) и др. Большинство из них плохо всасывается при приеме внутрь (10—25 %), в связи с чем применяется парентерально. Препараты рассматриваемого ряда нельзя растворять в растворах, содержащих ионы кальция (раствор Рингера и др.), так как это приводит к их инактивации. Действие цефалоспоринов усиливается в щелочной среде, и поэтому они сохраняют активность в присутствии гнойного содержимого. Цефалоспорины I поколения распределяются в организме довольно равномерно, хорошо проникают во все ткани и легко проходят через плаценту, обнаруживаются в высоких концентрациях в почках, плевральном, перитонеальном и синовиальном экссудатах, в меньших количествах — в предстательной железе и бронхиальном секрете и практически не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Цефалоспорины II поколения — цефамандол (лекацеф), цефокситим, цефуроксим (кетоцеф), цефаклор. По антибиотической активности эти препараты близки к цефалоспоринам I поколения и значительно более активны в отношении грамотрицательных возбудителей. По сравнению с препаратами I поколения они обладают меньшей нефротоксичностью и реже вызывают аллергические осложнения.

Цефалоспорины III поколения — цефотаксим (клафоран), цефаперазон, цефтазидин, цефтизоксим (эпоциллин), цефсулодин. В России применяется цефотаксим (клафоран). По антибактериальной активности цефалоспорины III поколения превосходят препараты I и II поколений и обладают высокой бактерицидной активностью как на грамположительных, так и на грамотрицательных возбудителей. Их бактерицидный эффект в отношении грамотрицательных микроорганизмов выше, чем в отношении грамположительных. Цефотаксим способен подавлять развитие микоплазм, вульгарного протея и синегнойной палочки, в том числе вырабатывающей β-лактамазу.

Период полувыведения большинства цефалоспоринов — около 8 ч, поэтому их назначают 2—3 раза в сутки. Дозировка и частота введения зависят от тяжести патологического процесса.

Цефалоспорины — сравнительно малотоксичные лекарственные препараты. У некоторых больных они могут вызвать лейкопению, нейтропению, эозинофилию, тошноту, рвоту. При введении цефалоспоринов могут отмечаться острый внутрисосудистый гемолиз, коагулопатия с нарушением времени кровотечения. В случаях введения высоких доз препаратов возможны нефротоксические проявления. Комбинация цефалоспоринов с аминогликозидами, диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота, буфенокс) и полимиксинами резко увеличивает риск возникновения поражения почек.

Моча больных, принимавших цефалоспорины, может дать ложную положительную реакцию на сахар, если при исследовании используются медьсодержащие реактивы (окрашивание в черно-коричневый цвет). Поэтому больным, получавшим препараты указанной группы, следует проводить оксидную пробу на сахар, поскольку на ее результаты эти антибиотики не влияют. При высокой концентрации цефалоспоринов в сыворотке наблюдается ложный подъем уровня креатинина.

По физико-химическим свойствам и спектру антимикробного действия к цефалоспоринам III поколения близки производные цефамицинов — мексалактам и цефтриаксон. Их иногда называют цефалоспоринами IV поколения. Это также препараты широкого спектра действия, обладающие бактерицидной активностью. Они хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма (в том числе в спинномозговую).

Получение цефалоспоринов — весьма трудоемкий и дорогой процесс. Но высокая антибактериальная активность позволяет использовать их в более низких дозировках, сокращает сроки лечения. Цефалоспорины являются наиболее эффективными бактерицидными препаратами широкого спектра действия и служат резервными средствами при неэффективности лечения другими антибиотиками.


Ссылка на данную страницу для форума:
Ссылка на данную страницу для блога:

Посвящается моему деду, доктору Фролову В.М. (1939-2014) Не пользуйтесь материалами сайта без консультации специалиста!