Проверьте зрение за 5 минут, не отходя от компьютера →
Поделиться  →

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды — синтетические химиотерапевтические средства (производные сульфаниловой кислоты), нарушающие рост и размножение многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших, вирусов. Все сульфаниламидные препараты имеют общий механизм действия и сходный спектр. Они препятствуют усвоению микроорганизмами парааминобензойной кислоты, которая имеет структурное сходство с сульфаниламидами.

Создавая высокую концентрацию сульфаниламидов в организме больного, врач препятствует усвоению микроорганизмами парааминобензойной кислоты («фактора роста микроорганизмов»). В результате нарушается синтез фолиевой кислоты, необходимой для образования пуриновых и пиримидиновых оснований, без которых жизнедеятельность микроорганизмов невозможна. Следовательно, сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Надо учитывать, что антибактериальная активность сульфаниламидов снижается в средах, где высоко содержание парааминобензойной кислоты (кровь, гной, продукты распада тканей). Противомикробная активность сульфаниламидов снижается также в присутствии ряда лекарств (новокаин, анестезин и др.), распадающихся в организме с образованием парааминобензойной кислоты. На рост и размножение клеток макроорганизма сульфаниламиды существенного влияния не оказывают, поскольку высшие организмы утратили способность синтезировать фолиевую кислоту из парааминобензойной и утилизируют ее из окружающей среды.

Сульфаниламиды подавляют рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, палочек дизентерии, чумы, мягкого шанкра), простейших (возбудителей малярии, токсоплазмоза), хламидий (возбудителей трахомы, паратрахомы). холерного вибриона.

По силе противомикробной активности сульфаниламиды значительно уступают антибиотикам. Так, они эффективны в разведении 1 : 10 000—1 : 20 000, а пенициллин — в концентрации 1 : 50 000 000.

Большинство сульфаниламидов (стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфа-диметоксин и др.) хорошо всасывается в кишечнике и накапливается в тканях в эффективных концентрациях. Они хорошо проникают в спинномозговую жидкость и плохо — в костную ткань.

Отдельные препараты (фтазин, фталазол, сульгин) трудно всасываются и долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях, что дает основание использовать их главным образом для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Некоторые сульфаниламиды (уросульфан, сульфацил) выделяются в значительном количестве почками и поэтому применяются при инфекциях мочевых путей.

Имеется ряд классификаций сульфаниламидов, однако наиболее часто их разделяют с учетом времени выделения из организма. Различают сульфаниламиды:

1) короткого действия с периодом полувыведения из крови до 8 ч (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др.);

2) среднего действия (сульфазин и др.) с периодом полувыведения до 16 ч;

3) длительного действия (сульфапиридазин, сульфамономе-токсин, сульфадиметоксин и др.) с периодом полувыведения до 24—48 ч;

4) сверхдлительного действия (сульфален) с максимальной концентрацией в крови до 7 суток.

В зависимости от всасывания и скорости выведения из организма определяют дозу препарата и частоту приема.

Вследствие сравнительно небольшой антимикробной активности сульфаниламидов для создания высокой концентрации их в организме обычно в начале лечения назначают так называемую «ударную дозу», которая в 2 раза выше средней терапевтической. Затем переходят к поддерживающим дозам.

В настоящее время монотерапия сульфаниламидами применяется довольно редко. Чаще их комбинируют с антибиотиками для усиления противомикробного эффекта и предупреждения развития устойчивых форм микроорганизмов.

В клинической практике широко используется комбинированный препарат, содержащий сульфаниламид сульфаметокса-зол, нарушающий синтез дегидрофолиевой кислоты, и производное диаминопиримидина — триметоприм, ингибирующий восстановление дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Этот препарат оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы. Указанная комбинация препарата выпускается за рубежом под многими названиями — септрин, бактрим, бисептол, тримекса-зол и др. В России выпускается комбинированный препарат сульфатон, где вместо сульфаметоксазола использован сульфамонометоксин. Сульфаниламиды могут вызывать побочные эффекты. При их применении возможны аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, невриты, гепатиты. При использовании препаратов короткого действия часто наблюдаются побочные явления со стороны почек, так как ряд ацетилированных форм сульфаниламидов плохо растворим в воде, способен в кислой среде образовывать кристаллы и закупоривать почечные канальцы. Для предупреждения кристаллурии больному рекомендуется давать обильное щелочное питье.

Следует отметить, что тяжелые побочные реакции возникают в основном после продолжительного (свыше 2 недель) назначения сульфаниламидов. Препараты длительного действия реже вызывают побочные эффекты, поскольку используются в меньших дозах.


Ссылка на данную страницу для форума:
Ссылка на данную страницу для блога:

Посвящается моему деду, доктору Фролову В.М. (1939-2014) Не пользуйтесь материалами сайта без консультации специалиста!